G-1参数

时间:2021年11月19日 来源:

VX-445–tezacaftor–ivacaftor用于囊性纤维化患者的安全性及副作用在可接受范围内。不良事件多为轻或中度。VX-445–tezacaftor–ivacaftor也使Phe508del-MF患者的FEV1占预计值百分比增加,增幅达13.8个百分点(P<0.001)。在已接受tezacaftor-ivacaftor治了的Phe508del-Phe508del基因型患者中,加用VX-445使患者的FEV1占预计值百分比增加11.0个百分点(P<0.001)。这两个患者人群的汗液氯离子浓度均降低,其修订版囊性纤维化问卷(CysticFibrosisQuestionnaire-Revised)呼吸维度评分均改善。L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。G-1参数

左心室射血分数(LVEF)和左心室短轴缩短分数(LVFS)均有明细性降低(P0.01),出现大面积心肌梗死以及严重心肌炎症病理改变,心肌TLR4表达上调(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1浓度升高(P0.01).与I/R组比较,TAK-242治了组小鼠LVIDs有所延长(P0.05),LVEF和LVFS明细提高(P0.01或P0.05),心梗面积明细缩小(P0.01),心肌炎症浸润减轻,心肌TLR4表达降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明显下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1浓度进一步升高(P0.01).结论 TAK-242治了对I/R小鼠心肌具有保护作用,其作用机制可能与抑制炎症反应有关。G-1参数Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。

探讨TLR4拮抗剂TAK-242对小鼠实验性结肠炎的干预作用及其可能机制.方法 :80只BABL/c鼠随机分为正常对照组,DSS组,DSS+TAK-242组,TNBS组和TNBS+TAK-242组.建模第5天起,DSS+TAK-242组和TNBS+TAK-242组小鼠给予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,连续3天,第8天处死小鼠.评估小鼠DAI,结肠粘膜病理评分,免疫组化及Western-bolt检测结肠组织TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表达,并检测小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.结果 :无论有无TAK-242干预,TNBS及DSS组小鼠DAI及病理学评分均明显高于正常对照组(p0.05),TAK242干预组明显低于相应的模型组(p0.05).

PCI-24781按200 mg/kg 剂量作用于移植小鼠,隔整体一次,明显抑制HCT116 和 DLD-1zl细胞生长,抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理,然后三天不给药处理((整体一次,每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型,抑制效果分别是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%

运用连续胰蛋白酶耦合分析法检测HDAC酶活。将100μL反应体系置于96孔板中分析抑制剂表征。将HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及补充了牛血清蛋白 (BSA)的反应体系中,与不同浓度的PCI-24781混合均匀,孵育15分钟。每种HDAC同工酶使用的BSA浓度不一样,分别是0% (HDAC1),0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 SGC0946化学式:C28H40BrN7O4。

SGC0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50为0.3nM,抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC0946作用于A431细胞和MCF10A细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6nM和8.8nChemicalbookM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC0946比其类似物EPZ004777更有效,且作为优良的化学探针用于研究DOT1L,及DOT1L抑制剂用于ai症治了的进一步研究。SGC0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3nM,对一系列12PMTs和DNMT1没有活性。C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂。G-1参数

L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。G-1参数

根据其体外活性,我们开展了一项随机、安慰剂对照、双盲、剂量范围探索的2期临床试验,在Phe508del CFTR突变杂合子和较小功能突变(minimal-function mutation)(Phe508del-MF)或Phe508del CFTR突变纯合子(Phe508del-Phe508del)患者中评估完成tezacaftor-ivacaftor导入期后,口服VX-445–tezacaftor–ivacaftor的疗效。主要终点包括安全性及第1秒用力呼气量(FEV1)占预计值百分比较基线水平的变化。体外试验显示,VX-445–tezacaftor–ivacaftor明显改善Phe508del CFTR蛋白加工、运输和氯离子转运,改善程度超过任何上述两种药物双联用药。G-1参数

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