881639-98-1性能

时间:2021年11月25日 来源:

根据其体外活性,我们开展了一项随机、安慰剂对照、双盲、剂量范围探索的2期临床试验,在Phe508del CFTR突变杂合子和较小功能突变(minimal-function mutation)(Phe508del-MF)或Phe508del CFTR突变纯合子(Phe508del-Phe508del)患者中评估完成tezacaftor-ivacaftor导入期后,口服VX-445–tezacaftor–ivacaftor的疗效。主要终点包括安全性及第1秒用力呼气量(FEV1)占预计值百分比较基线水平的变化。体外试验显示,VX-445–tezacaftor–ivacaftor明显改善Phe508del CFTR蛋白加工、运输和氯离子转运,改善程度超过任何上述两种药物双联用药。Elexacaftor(VX-445)是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正剂。881639-98-1性能

胰蛋白酶的终浓度是50 nM,acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的终浓度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8),起始反应。设置八个复孔的阴性对照中不加入PCI-24781。使用酶标仪检测反应。经过30分钟的延迟时间,通过355纳米的激发波和460纳米吸收波得到荧光值。检测反应速率是测定增强荧光所需的反应时间。使用程序BatchKi可以得到抑制常数K i。Method: 运用一种微量蓝色荧光的细胞增殖试验检测PCI-24781处理后细胞增殖,细胞至少培养两倍增。细胞接种于96孔板,PCI-24781设置9个从0.0015 μM 到10 μM半对数不等间隔的浓度梯度,每一梯度设计三个复孔。DMSO终浓度每孔0.15%。设定抑制细胞增殖GI50在达到50% 到 95%之间为置信区间,运用四参数方程,利用非线性回归曲线计算PCI-24781的有效浓度。881639-98-1性能C-82抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。

作为一款口服的ERK1/2高特异性小分子抑制剂,ATG-017通过作用于RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的末端蛋白,抑制体外zl细胞株的活性与体内zl的生长。RAS/MAPK通路是ai症发生的一个重要驱动因素。ATG-017靶向ERK1/2不仅能阻止zl细胞的生长,还能与其他MAPK激酶抑制剂协同作用,更有效地阻断RAS-MAPK信号传导,同时克服患者对RAF及MEK抑制剂产生耐药。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特异性小分子抑制。研究领域:  MAPK > ERK > ERK抑制剂 > AZD0364 (ATG-017)。

探讨TLR4拮抗剂TAK-242对小鼠实验性结肠炎的干预作用及其可能机制.方法 :80只BABL/c鼠随机分为正常对照组,DSS组,DSS+TAK-242组,TNBS组和TNBS+TAK-242组.建模第5天起,DSS+TAK-242组和TNBS+TAK-242组小鼠给予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,连续3天,第8天处死小鼠.评估小鼠DAI,结肠粘膜病理评分,免疫组化及Western-bolt检测结肠组织TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表达,并检测小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.结果 :无论有无TAK-242干预,TNBS及DSS组小鼠DAI及病理学评分均明显高于正常对照组(p0.05),TAK242干预组明显低于相应的模型组(p0.05).SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。

已在Phe508delCFTR突变杂合子和较小功能突变(Phe508del-MF)患者以及Phe508delCFTR突变纯合子(Phe508del-Phe508del)患者的原代人支气管上皮细胞中开展体外试验,根据其在上述体外试验中的实质疗效,我们纳入携带1或2个Phe508del等位基因的囊性纤维化患者,开展2期概念验证试验,研究VX-445–tezacaftor–ivacaftor三联疗法对肺功能、CFTR活性和其他结局的影响。由Vertex Pharmaceuticals与作者和VX16-445-001研究组合作完成数据收集和分析。ML-792储存条件:3年-20°C 粉状,2年-80°C 溶于溶剂。881639-98-1性能

VX-445化学式:C26H34F3N7O4S。881639-98-1性能

PRI-724,被认为具有潜在治了丙肝和乙肝引起的肝硬化(LC)价值。PRI-724:理论数据CAS:1422253-38-0分子式:C₃₃H₃₅N₆O₇P分子量:658.64纯度:>98%溶解性:(R.T.:25℃):DMSO稳定性:-20℃3years简述PRI-724选择性抑制CBP/β-catenin相互作用。供应与规格可提供多种规格大量可定制;如需更多规格的报价,欢迎来电咨询!质量控制当前批次纯度大于98%,产品COA和相关检测报告可提供电子版或随货发出;所有可选规格:常温运输或根据产品特性加蓝冰运输。881639-98-1性能

上海扶芃生物科技有限公司致力于化工,是一家其他型公司。公司业务涵盖TAK242,Elexacaftor,SGC0946,PRI-724等,价格合理,品质有保证。公司将不断增强企业重点竞争力,努力学习行业知识,遵守行业规范,植根于化工行业的发展。上海扶芃生物立足于全国市场,依托强大的研发实力,融合前沿的技术理念,飞快响应客户的变化需求。

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